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多肽研发~代表性事件

多肽研发~代表性事件

20世纪初,Fischer首次合成具备特定序列的多肽

1932年,Bergmann等人使用苄氧羰基保护α-氨基,多肽合成有了一定的发展。

1953年,Vigneaud成功合成第一个多肽药物催产素(oxytocin)

1963年,Merrifield用树脂为固相载体,成功合成多肽序列,创立了多肽固相合成

60年代末,Merrifield发明第1台全自动多肽合成仪,并首次合成生物蛋白酶(124aa)

70年代,脑啡肽及脑中其他阿片样肽的相继发现,使神经肽的研究又进入了高潮

1972年,Lou Carpino首先将FMOC用于保护α-氨基,并迅速得到广泛使用

1984年,Merrifield因发明多肽固相合成技术荣获诺贝尔化学奖

多肽药物研发情况

目前全球批准上市的多肽药物已超过80余种,药物数量主要分布于肿瘤、糖尿病、感染、免疫、心血管、泌尿等等。最初,20世纪70年代以前,每年平均不到1个多肽药物进入临床试验;70年代,每年平均大约只有1个进入临床试验;而在80年代和90年代,每年平均进入临床试验的大约分别为5个和10个;21世纪前10年,进入临床试验的多肽药物数量攀升,每年平均大约有17个。

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